Serin proteaz inhibitörleri veya serpinler, serin proteazların aktivitesini antagonize eden bir protein ailesini içerir. Bu proteinler, derin bir konformasyonel değişiklik içeren korunmuş bir mekanizma ile proteaz aktivitesini inhibe eder (Miranda ve Lomas, 2006; Wang ve diğerleri, 2008; ve Ricagno ve diğerleri, 2009'da gözden geçirildiği gibi).
Proteaz inhibitörü ne yapar?
HIV'i tedavi etmek için kullanılan temel ilaçlar arasında yer alan proteaz inhibitörleri, proteolitik enzimlere (proteazlar) bağlanarak çalışır. Bu işlevlerini engeller. Proteaz inhibitörleri HIV'i iyileştirmez. Ancak proteazları bloke ederek HIV'in kendini yeniden üretmesini durdurabilirler.
Serin proteaz mekanizması nedir?
Serin proteazlar (veya serin endopeptidazlar), serinin (enzimin) aktif bölgesinde nükleofilik amino asit olarak görev yaptığı proteinlerdeki peptid bağlarını parçalayan enzimlerdir. Hem ökaryotlarda hem de prokaryotlarda her yerde bulunurlar.
Serin proteazları gerçekten nasıl çalışır?
Serin proteazların ve diğer enzimlerin katalize ettikleri reaksiyonlar sırasında meydana gelen yük dağılımındaki değişikliklere elektrostatik tamamlayıcılık sağlayarak çalıştıkları iddia edilir.
Serin proteaz inhibitörleri rekabetçi mi?
Proteaz inhibitörlerinin büyük çoğunluğu rekabetçi inhibitörlerdir. Farklı hedeflere ve farklı inhibisyon mekanizmalarına rağmen, çoğu proteaz inhibitörü, vücudun kritik bir bölümünü bağlar.inhibitörü aktif bölgedeki substrat benzeri bir şekilde (Şekil 2).
