Nifedipin, dil altı, oral ve rektal uygulamadan sonra plazma seviyelerinde gösterildiği gibi gastrointestinal sistemden neredeyse tamamen emilir. Sistem öncesi metabolizma nedeniyle, biyoyararlanım yaklaşık %56 ila %77'dir.
Nifedipin metabolizması nerede?
Dağılım: Dolaşımdaki nifedipinin yaklaşık %92 ila %98'i plazma proteinlerine bağlanır. Metabolizma: karaciğer tarafından metabolize edilir. Atılım: İnaktif metabolitler olarak idrar ve dışkıyla atılır. Eliminasyon yarı ömrü 2 ila 5 saattir.
Nifedipin vücutta nasıl çalışır?
Nifedipin, kalsiyum kanal blokeri adı verilen bir ilaç türüdür. Yüksek tansiyonunuz varsa, kalpteki ve kan damarlarındaki kaslara giden kalsiyumu bloke ederek çalışır. Kasların kasılması için kalsiyuma ihtiyacı vardır, bu nedenle kalsiyumu bloke ettiğinizde kas hücrelerinin gevşemesini sağlar.
Nifedipin nelerde çözünür?
Nifedipin, inert bir gazla temizlenmesi gereken etanol, DMSO ve dimetil formamid (DMF) gibi organik çözücülerde çözünür. Nifedipinin etanol içindeki çözünürlüğü, DMSO ve DMF içinde yaklaşık 3 mg/ml ve yaklaşık 30 mg/ml'dir. Nifedipin sulu tamponlarda çok az çözünür.
Nifedipin bir CYP3A4 inhibitörü mü?
CYP3A4'ün inhibisyonu
Nifedipinin CYP3A4 aktivitesi üzerindeki inhibitör etkisi Şekil 1'de gösterilmektedir.tavır. Nifedipin, 7,8 μM IC 50 değeriyle CYP3A4'ü güçlü bir şekilde inhibe etti.
