Muskarinik reseptör antagonistleri (MRA'lar) ekzokrin glandüler hücreler, kalp kası hücreleri ve düz kas hücreleri üzerinde asetilkolin (ACh) bağlayıcı muskarinik reseptörler tarafından ortaya çıkan kolinerjik yanıtı rekabetçi bir şekilde bloke ederek işlev..
Muskarinik antagonist ne işe yarar?
Muskarinik antagonist aktiviteye sahip ilaçlar tıpta, düşük kalp hızının, aşırı aktif mesane, astım ve KOAH gibi solunum problemlerinin ve nörolojik problemlerin tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Parkinson hastalığı ve Alzheimer hastalığı.
Antagonist bir ilaç bir muskarinik reseptöre bağlandığında terapötik etki nedir?
Muskarinik antagonistler Ach ve M 3 reseptörleri aracılığıyla aracılık edilen diğer muskarinik agonistlerinin neden olduğu gastrointestinal sistem kasılmalarını inhibe eder. Bununla birlikte, parasempatik sinir uyarımı nedeniyle kasılma ve hareketlilikteki artışlara karşı genellikle daha az etkilidirler.
Muskarinik antagonistler neden astımda kullanılmaz?
Astımda, muskarinik antagonistler, bronkokonstriksiyonun kolinerjik bileşenine inanıldığından, bronkodilatör olarak β 2-agonistlerinden daha az etkili olarak kabul edildi inflamatuar mediatörlerin veya lökotrienlerin doğrudan dar altıcı etkilerine kıyasla küçük olması [4].
Muskarinik reseptörün etkisi nedir?
[2] Muskarinik reseptörlerperistalsis, işeme, bronkokonstriksiyon ve diğer bazı parasempatik reaksiyonlar. [3][4][5] Muskarinik reseptörler, simülatif düzenleyici G-proteinleri (Gs) veya inhibitör düzenleyici G-proteinleri (Gi) olarak işlev gören bir tür ligand kapılı G-protein kenetli reseptördür.