Fosfodiesterazlar (PDE'ler), siklik adenosin monofosfat ve siklik guanozin monofosfatın hücre içi seviyelerini düzenleyen enzimlerdir ve sonuç olarak çoklu hücresel fonksiyonlarda merkezi bir rol sergilerler.
Fosfodiesteraz kalpte ne yapar?
Kalp yetmezliği olan hastalarda, siklik nükleotid fosfodiesterazların PDE3 ailesindeki enzim inhibitörleri kalp kasındaki hücre içi cAMP içeriğini inotropik eylemlerle yükseltmek için kullanılır.
Fosfodiesteraz inhibitörleri nasıl etki eder?
Etki Mekanizması
[16][17][18] Fosfodiesteraz inhibitörleri etkilerini hedeflenen fosfodiesteraz enzimleri üzerinde uygular(PDE-3, PDE-4, PDE-5), cGMP veya cAMP bozulmasını önleyerek, düz kas hücrelerinde seviyelerini daha da artırarak, hedef hücrelerde gevşemeye ve vazodilatör etkiye neden olur.
PDE inhibitörleri ne yapar?
Fosfodiesteraz 5 (PDE 5) inhibitörleri, pulmoner hipertansiyonu (PH) olan insanları tedavi etmek için kullanılan bir hedefli tedavi türüdür. Hedefe yönelik tedaviler PH'nin ilerlemesini yavaşlatır ve hatta kalp ve akciğerlerdeki hasarın bir kısmını tersine çevirebilir.
Fosfodiesteraz 5'in işlevi nedir?
PDE5, düz kas kasılması ve gevşemesi gibi normal fizyolojik süreçlerde cGMP'ye özgü sinyal yollarının düzenlenmesinde yer alan önemli bir enzimdir. Bu nedenle, inhibisyonenzim, dokularda cGMP seviyesinin düşmesiyle ilişkili patofizyolojik koşulları değiştirebilir.
